Legame tra farmaco e proteine plasmatiche?
Domanda di: Bacchisio Galli | Ultimo aggiornamento: 21 dicembre 2021Valutazione: 4.9/5 (4 voti)
Il legame dei farmaci alle proteine plasmatiche è il parametro farmacocinetico più importante nel determinare la ripartizione di un farmaco dal sangue ai tessuti. Tale fenomeno consiste nella creazione di legami deboli e reversibili tra un farmaco e uno specifico sito di una proteina plasmatica.
Quali farmaci si legano alle proteine plasmatiche?
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e il sito di legame per le benzodiazepine è in grado di legare anche:
- Ibuprofene.
- Ketoprofene.
- Indometacina.
- Acido etacrinico.
- Diclossacillina.
Quali sono le proteine plasmatiche?
Le proteine plasmatiche, o sieroproteine, sono le proteine che si trovano disciolte nel plasma, la componente liquida del sangue, ad una concentrazione media di circa 6-7 g/dl. Le proteine plasmatiche ricoprono numerose funzioni biologiche: Trasporto di molecole lipofile, ferro e altre sostanze: albumina, transferrina.
A cosa si legano i farmaci?
I farmaci si legano, nella maggior parte dei casi, alle albumine (se acidi) o alla glicoproteina acida α1 (se basici). La quantità di farmaco legata è variabile da farmaco a farmaco (barbitale 5%; warfarin 98%).
Dove si accumulano i farmaci?
Alcuni farmaci si accumulano nelle cellule il più delle volte poiché si legano alle proteine, ai fosfolipidi o agli acidi nucleici. Per esempio, la concentrazione di clorochina (un antimalarico) nei globuli bianchi e negli epatociti può essere migliaia di volte superiore rispetto a quella plasmatica.
FARMACOCINETICA: assorbimento, ripartizione, legame alle proteine plasmatiche
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Come si calcola volume di distribuzione?
Si calcola come rapporto tra la dose di farmaco presente nell'organismo (che nel caso di un assorbimento del 100% corrisponde alla dose somministrata) e la concentrazione plasmatica del farmaco stesso.
Come vengono eliminati i farmaci?
La maggior parte dei farmaci, soprattutto quelli idrosolubili e i loro metaboliti, vengono eliminati principalmente dai reni nelle urine. Pertanto, il dosaggio del farmaco dipende in larga misura dalla funzionalità renale.
Cosa fanno i farmaci agonisti?
Gli agonisti sono molecole ad attività intrinseca in grado di mimare gli effetti del ligando. Quando si legano al recettore, causano modificazioni conformazionali di entità simile a quelle provocate dal legame con il ligando endogeno.
Cosa vuol dire emivita di un farmaco?
L'emivita di eliminazione di una droga è un parametro farmacocinetico che è definito come il tempo che richiede per la concentrazione della droga nel plasma o della somma totale nell'organismo da ridurre di 50%. Cioè dopo uno - emivita, la concentrazione della droga nell'organismo sarà metà della dose cominciante.
Quali sono le proteine plasmatiche Parlami dei leucociti?
Albumina (55-65%) e globuline (25-35%) rappresentano da sole il 95% circa delle proteine plasmatiche circolanti, che nell'insieme costituiscono il 7% circa del plasma; la loro quantità e le rispettive proporzioni possono essere valutate a partire da un semplice esame del sangue.
Cosa sono le proteine totali nel sangue?
L'esame delle proteine totali misura la quantità dei costituenti più importanti delle cellule dell'organismo umano nel sangue. Oltre a regolare i processi metabolici attraverso la costituzione di ormoni ed enzimi, le proteine svolgono una funzione strutturale in gran parte degli organi.
Quali proteine plasmatiche svolgono una funzione di difesa immunitaria *?
Le due proteine contrattili più note sono l'actina e la miosina, presenti sia nei muscoli che nel citoscheletro. Le proteine partecipano anche alle difese immunitarie, andando a costituire le immunoglobuline, che tutti conosciamo come anticorpi, importanti per la difesa dalle infezioni.
Come posso essere le proteine?
Il maggior contenuto di proteine si trova in alimenti di origine animale, come il pesce, la carne e i prodotti caseari. Tra gli atleti i cibi più popolari sono bistecche magre di vitello, petto di tacchino, pollo, tonno, uova, yogurt e ricotta.
Quali sono i farmaci idrosolubili?
I farmaci che si sciolgono in acqua (farmaci idrosolubili), come il farmaco antipertensivo atenololo, tendono a permanere all'interno del flusso ematico e del liquido che circonda le cellule (spazio interstiziale).
Cosa forma le proteine?
Le proteine sono formate da lunghe sequenze di amminoacidi (l'unità costitutiva della proteina), che si uniscono l'uno all'altro attraverso particolari legami, detti peptidici, a formare delle lunghe catene (catene polipeptidiche).
Che cosa sono i muscoli agonisti?
I muscoli che eseguono uno stesso lavoro sono definiti sinergici o agonisti; quelli invece che si oppongono all'attività di altri muscoli sono detti antagonisti.
Cosa significa agonisti della dopamina?
Generalità Gli agonisti dopaminergici sono molecole in grado di mimare l'azione della dopamina (un neurotrasmettitore endogeno), legandosi ai suoi recettori e attivandoli.
Cosa serve Aripiprazolo?
É utilizzato nel trattamento della schizofrenia.
Quali sono i farmaci Lipofili?
La lipofilia di una sostanza descrive la sua tendenza a sciogliersi in un solvente apolare, come l'etere o il cloroformio, piuttosto che in acqua. Le sostanze apolari instaurano deboli interazioni con l'acqua (di van der Waals) e sono definite lipofile o idrofobiche.
Che cos'è la farmacocinetica?
farmacocinetica Studio dell'evoluzione temporale della concentrazione dei farmaci nell'organismo. Viene idealmente suddivisa in quattro fasi: assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione.
Come calcolare il volume apparente?
Dal rapporto tra la dose somministrata e la concentrazione plasmatica misurata dopo un certo tempo, si ricava il VOLUME APPARENTE DI DISTRIBUZIONE.
Come si calcola la biodisponibilità?
Calcolo della biodisponibilità Il valore di biodisponibilità si ottiene calcolando la quantità ematica di farmaco circolante in un determinato tempo, a partire dal momento in cui viene somministrato.
Che cosa si intende per biodisponibilità?
La biodisponibilità indica il grado e la velocità in cui la forma attiva di un farmaco (cioè, il farmaco stesso o un suo metabolita) raggiunge la circolazione sistemica, acquisendo così la capacità di accedere al suo sito d'azione.
Quanto tempo ci vuole per smaltire un antinfiammatorio?
Occorre evitare, specie nei soggetti anziani, di passare da un FANS all'altro senza far intercorrere almeno un giorno di intervallo. Alcuni FANS a lunga emivita possono infatti determinare fenomeni di accumulo e non vengono quindi “smaltiti” completamente nell'arco delle 24 ore.
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